Ezek a COVID elleni tabletták előnyei és veszélyei

Az elmúlt hetekben két gyógyszergyártó is ígéretes klinikai vizsgálati eredményeket közölt a kísérleti szájon át szedhető vírusellenes tablettáiról. Ha valóban olyan jók, mint mondják, az megváltoztathatja a járványhoz való viszonyunkat. De hogyan hatnak e gyógyszerek?

Az Európai Gyógyszerügynökségtől (EMA) a napokbanzöld utat kapotta Pfizer által kifejlesztett vírusellenes tabletta, a Paxlovid, amely elvileg hatásosan alkalmazható a COVID-19 okozta megbetegedés ellen. A gyógyszert még nem engedélyezték az EU-ban, de pozitív véleményt kapott. A gyártó szerint olyan fertőzött felnőttek kezelésére használható, akiknél fokozott a súlyos betegség kialakulásának kockázata, azaz vészhelyzet áll fenn – írja a The Brussels Times. A másik gyógyszer a Merck és a Ridgeback Biotherapeutics együttműködésében kifejlesztett Molnupiravir, amely eredetileg influenzavírusok kezelésére szolgált volna. Ennek még vészhelyzeti alkalmazásra sincs uniós engedélye, Nagy-Britanniában viszont már megkapta azt – számol be a Házipatika.

Fotó: 123rf.com

A tablettaként szedhető Molnupiravir és a Paxlovid a placebo-csoporttal történő összevetést is tartalmazó klinikai vizsgálatok során figyelemre méltóan sikeresnek bizonyult a COVID-19 okozta megbetegedés miatti kórházi kezelés és halálozás megelőzésében. A szakértők ezért bíznak benne, hogy a gyógyszerek engedélyezése jelentős lépés lesz a COVID-19-járvány felszámolása felé.

Már Thor kalapácsa is a covidot üti

A koronavírus úgy pusztít a szervezetben, hogy behatol a sejtekbe, és átveszi az uralmat azok felett, hogy másolatokat készítsen magáról. A másolatok ezután kitörnek a sejtekből, más sejteket támadnak meg, gyorsan elterjedve a szervezetben. A Molnupiravir és a Paxlovid egyaránt a koronavírus szaporodásának megállítását célozza, de eltérő módszerekkel.

A Molnupiravir egy úgynevezett polimerázgátló, amely megakadályozza a vírus genetikai anyagának pontos másolását. Ezt azzal éri el, hogy a vírus genetikai anyagának egyik építőelemét utánozza, és így a vírus szaporodásakor beépül az RNS-be. Azaz összezavarja a vírus RNS-ének replikálódásáért felelős enzim (az úgynevezett polimeráz) hatását, így hibák, mutációk keletkeznek. A mutációk ezután újra és újra replikálódnak, amíg olyan sok mutáció nem lesz, hogy a vírus már nem tud tovább élni. Talán kicsit túlzó, de a gyógyszert Mjölnirről, vagyis Thor – a mennydörgés istene – kalapácsáról nevezték el.

“Az úgynevezett hibakatasztrófa-módszer hatékony, de egy kicsit kockázatos is, mert az emberi gazdaszervezet enzimjeit is érintheti” – mondta az NBC News-nak Katherine Seley-Radtke, a Maryland Egyetem vírusellenes gyógyszerek fejlesztésre szakosodott orvosi kémikusa. Egyes kutatások szerint a molnupiravirhez hasonló gyógyszerek a szervezet más enzimjeire is hatással lehetnek, ha hosszabb ideig adják őket, ami a baltimore-i vegyész szerint aggodalomra adhat okot. (A Molnupiravirt öt napig kell szedni.)

Fotó: 123rf

A Pfizer gyógyszere máshogyan piszkál bele az enzimekbe

A Pfizer gyógyszere két komponensből áll: egy PF-07321332 nevű kísérleti molekulából és egy meglévő gyógyszerből, a ritonavirból. Mindkettő proteázgátló, azaz a proteáznak nevezett enzimet akadályozza működésében: a nem funkcionális vírusfehérjék hosszú szálait kisebb, funkcionális szakaszokra vágja szét. Ha nincs vágás, nincs funkcionalitás, és a vírus nem képes szaporodni. A PF-07321332 magára a vírusra hat, míg a ritonavir megakadályozza, hogy más enzimek elpusztítsák a PF-07321332-t. A ritonavir ugyanezt a védekező szerepet tölti be a HIV kezelésére szolgáló vírusellenes gyógyszerkoktélokban is.

Mindkét gyógyszer esetében fontos a kezelés korai megkezdése. A klinikai vizsgálatok során a Merck és a Pfizer a tünetek jelentkezésétől számított öt napon belül kezdte meg a kezeléseket.

“Ezek a gyógyszerek a fertőzés bármely szakaszában beadhatók a hatásmechanizmusuk alapján. Azonban hatékonyabbak a fertőzés korai szakaszában, mert a súlyosabb szövődményekés károsodások mindig a későbbi szakaszokhoz kapcsolódnak” – magyarázta a NBC Newsnek Fenyong Liu, a Kaliforniai Egyetem virológusa.

A folytatásért KATTINTS IDE!